Il s’agit d’un bloqueur sélectif des récepteurs d’œstrogènes. Sa tâche principale est de rétablir le contexte hormonal après un traitement aux stéroïdes anabolisants et androgènes.
Il agit sur les récepteurs d’œstrogènes de l’hypophyse et des ovaires. En se liant aux récepteurs des œstrogènes dans l’hypophyse, le clomid rompt le mécanisme de rétroaction négative, c’est-à-dire que si les œstrogènes agissent normalement sur l’hypophyse et réduisent la production d’hormone folliculo-stimulante et d’hormone lutéinisante, cela ne se produit pas sous l’effet du clomid. Clomid n’affecte pas directement le taux d’œstrogènes dans le sang.
